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通用名：保列治.非那雄胺片

规格：5mg*10's

厂家：杭州默沙东制药有限公司

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通用名：伟哥.甲磺酸酚妥拉明分散片

规格：40mg*2片*2小盒

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商品说明书
检验资料
产品介绍

抱歉，产品信息还在编辑中，很快能为您提供服务！
【产品名称】枸橼酸西地那非片
【商品名】金戈
【成分】枸橼酸西地那非。化学名称为:1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。
【适应症】西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
【规格】50毫克×1片
【用法用量】对大多数患者,推荐剂量为50毫克,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)､肝脏受损(如肝硬化,增加80%)､重度肾损害 (肌酐清除率<30毫升/分,增加100%)､同时服用强效CYP3A4抑制剂〔酮康唑､伊曲康唑(增加200%)､红霉素 (增加182%)､SAQUINAVIR(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,RITONAVIR可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍,见[药物相互作用])。鉴于此,建议同时服用RITONAVIR的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。西地那非可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。需要合并使用西地那非与Α受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用Α受体阻滞剂治疗达到稳定状态,而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见[药物相互作用])。
【不良反应】上市前的经验:在全球范围的临床试验中,3700多名患者(年龄19~87 岁)服用了西地那非。其中550多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中,试验组因不良反应停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良反应一般是短暂的､性质多为轻到中度。固定剂量试验中,一些不良反应的发生率随剂量增高而增加。灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法,试验中所见不良反应的性质与固定剂量试验相似。当服用剂量高于推荐的剂量范围时,不良反应类似于下表1中所述,但一般会发生的更频繁。表1.固定剂量 II/III期临床试验中≥2%患者报告､且试验组多于安慰剂组的不良反应* 视觉异常:轻度到中度,一过性,主要表现为视物色淡,但也有对光的敏感增强或视物模糊。在推荐的(以需要为准)灵活剂量下服用时,2-26周安慰剂对照的临床试验中,患者每周至少服用西地那非一次,患者报告了以下不良反应:表2. 按需服药､灵活剂量 II/III期临床试验中,≥2%患者报告､且试验组多于安慰剂组的不良反应* 视觉异常:轻度和一过性的,主要表现为视物色淡,但也有对光的敏感增强或视物模糊。在这些试验中,只有一名患者因视觉异常而停药。以下为对照临床试验中,发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能与用药相关的事件,但省略了轻微事件和不准确的报告。全身反应:面部水肿､光敏反应､休克､乏力､疼痛､寒战､意外跌倒､腹痛､过敏反应､胸痛､意外损伤。心血管系统:心绞痛､房室传导阻滞､偏头痛､晕厥､心动过速､心悸､低血压､体位性低血压､心肌缺血､脑血栓形成､心脏骤停､心力衰竭､心电图异常､心肌病。消化系统:呕吐､舌炎､结肠炎､吞咽困难､胃炎､胃肠炎､食道炎､口腔炎､口干､肝功能异常､直肠出血､齿龈炎。血液和淋巴系统:贫血和白细胞减少症。代谢和营养:口渴､水肿､痛风､不稳定性糖尿病､高血糖､外周性水肿､高尿酸血症､低血糖反应､高钠血症。骨骼肌肉系统:关节炎､关节病､肌痛､肌腱断裂､腱鞘炎､骨痛､肌无力､滑膜炎。神经系统:共济失调､肌张力过高､神经痛､神经病变､感觉异常､震颤､眩晕､抑郁､失眠､嗜睡､异常梦､反射迟缓､感觉迟钝。呼吸系统:哮喘､呼吸困难､喉炎､咽炎､鼻窦炎､支气管炎､痰多､咳嗽。皮肤及其附属器:荨麻疹､单纯性疱疹､瘙痒､出汗､皮肤溃疡､接触性皮炎､剥脱性皮炎...
【禁忌】由于已知的本品对一氧化氮/CGMP途径的作用(见[药理毒理]),西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。尽管服药24 小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。(见[药物相互作用])已知对本品中任何成分过敏的患者禁用。警告性活动对已有心血管疾病患者的心脏有潜在危险。因此,其心血管状态不宜进行性活动的患者一般不应使用包括西地那非在内的治疗勃起功能障碍的药物。由于西地那非使体循环血管舒张,健康志愿者的仰卧位血压发生短暂的降低(平均最大降幅8.4/5.5MMHG)(见[药理毒理])。通常在大多数患者,此种影响的结果可以不计,但医师开处方前仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给伴有心血管疾病的患者带来不良的后果,尤其是在性活动时。有下列潜在疾病的患者对包括西地那非在内的血管扩张剂的作用可能尤为敏感——包括左心室流出道梗阻(如主动脉狭窄,特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄)和伴有血压自主控制严重损害的疾病。目前,没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者,处方须谨慎:?最近6个月内曾有心肌梗死､休克或危及生命的心律失常的患者;?静息状态低血压(血压90/50MMHG 以下)或高血压(血压170/110MMHG 以上)的患者;?有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者;?色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。?镰状细胞性贫血或相关贫血患者。国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。同时服用蛋白酶抑制剂RITONAVIR 会显著增加西地那非的血药浓度(AUC增加11 倍)。服用RITONAVIR 的患者需慎用西地那非。有关高血药浓度西地那非对受试者影响的资料很有限,仅知道视觉异常在高剂量时更常见。某些服用高剂量西地那非(200~800MG)的健康受试者报告了血压下降､晕厥和勃起时间延长。为减少服用 RITONAVIR 的患者发生不良事件的可能性,建议减小其西地那非的用药剂量。
【注意事项】一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因,进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。在给病人应用西地那非之前,须注意以下一些重要问题:PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制剂与Α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂(包括本品)与Α受体阻滞剂同为血管扩张剂,都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时,可以预期对血压的作用可能累加。在部分患者中,这两类药物合用可显著降低血压,导致低血压症状(如头晕､头昏､昏厥)(见[药物相互作用])。还应注意以下情况:–患者接受西地那非治疗前,应已经达到Α受体阻滞剂治疗稳定状态。单独服用Α受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者,合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加。– 接受Α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者,PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用。– 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者,接受Α受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂,随着Α受体阻滞剂剂量的逐步增加,可能进一步降低血压。– 联合应用PDE5抑制剂与Α受体阻滞剂的安全性可能受其它因素的影响,包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。西地那非使体循环血管扩张,可能增强其它抗高血压药物的降压作用。在主要的临床试验中包括了同时服用多种抗高血压药物的患者。另一个独立的药物相互作用研究显示,服用5MG或10MG氨氯地平的高血压患者加用本品100MG量时,收缩压和舒张压平均进一步降低8MMHG和7MMHG(见[药物相互作用])。良性前列腺增生(BPH)患者同时服用Α受体阻滞剂多沙唑嗪(4MG)和西地那非(25MG),卧位收缩压和舒张压平均进一步各降低7MMHG。如同时服用更大剂量西地那非和多沙唑嗪(4MG),在服药后1~4 小时内有个别患者出现体位性低血压症状的报告。给予Α 受体阻滞剂治疗的患者同时服用西地那非可能会在一些患者中引起低血压症状。因此,西地那非剂量如超过25MG,不应在服用Α受体阻滞剂4 小时之内服用。目前未知出血性疾病患者和活动性消化道溃疡患者服用西地那非是否安全。以下疾病患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲､海绵体纤维化､PEYRONIE 氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血､多发性骨髓瘤､白血病)。其他勃起功能障碍的治疗方法与本品合用的安全性和有效性尚未经研究。故不推荐联合使用...
【儿童用药】西地那非不适用于新生儿､儿童。
【老年患者用药】健康老年志愿者(≥65 岁)的西地那非清除率降低(见[药代动力学]:特殊人群的药代动力学)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生,故起始剂量以25MG 为宜(见[用法用量])。
【孕妇及哺乳期妇女用药】西地那非不适用于妇女。
【药物相互作用】其他药物对西地那非的作用体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除,而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。体内试验:健康志愿者同时服用本品50MG 和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800MG,导致血浆西地那非浓度增高56%。当单剂西地那非100MG与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500MG一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者进行的一项研究中,当HIV蛋白酶抑制剂SAQUINAVIR(另一种CYP4503A4 抑制剂)达稳态时(1200MG,一日三次),服用单剂100MG西地那非则后者的CMAX提高140%,AUC增加210%。西地那非不影响SAQUINAVIR的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4 抑制剂,上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明,当与CYP4503A4 抑制剂(如酮康唑､红霉素､西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低(见[用法用量])。在健康男性志愿者进行的另一项研究中,当HIV蛋白酶抑制剂RETONAVIR(为CYP450 的高效抑制剂)达稳态时(500MG,一日两次),单剂服用100MG 西地那非则后者CMAX提高300%(4倍),AUC 增加1000%(11倍)。服药24小时后,血浆西地那非浓度仍接近200NG/ML,而单用西地那非时仅约5NG/ML。这与RETONAVIR对很多CYP450 底物有显著作用一致。本品不影响RETONAVIR 的药代动力学(见[用法用量])。虽然没有研究西地那非与其他蛋白酶抑制剂合用后的相互作用,但可以预测合用后会提高西地那非的血浆浓度水平。一项男性健康志愿者的研究发现,联合应用稳态剂量的西地那非(80MG,每日三次)与稳态剂量的内皮素受体拮抗剂波生坦 (125MG,每日两次,一种CYP3A4 ､CYP2C9 的中等强度诱导剂,也可能是细胞色素P4502C19的中等强度诱导剂)时,西地那非AUC下降63%,西地那非CMAX下降55%。可以预测,同时服用强效CYP3A4 诱导剂如利福平会引起血浆西地那非水平更多地下降。单剂抗酸药(氢氧化镁/氢氧化铝)对本品的生物利用度没有影响...
【药物过量】健康志愿者单次剂量至800MG,不良事件与低剂量时相似,但发生率和严重程度有所增加。当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,且不从尿中清除,故肾脏透析不会增加清除率。
【药理毒理】本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(CGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。作用机制阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷 (CGMP) 水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解CGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内CGMP 水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6作用的10倍､是对PDE1作用的80多倍､对PDE2､PDE3 ､PDE4､PDE7 ､PDE8､PDE9 ､PDE10､PDE11作用的700多倍)。西地那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍,由于后者与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。PDE6是存在于视网膜中的一种酶。西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。除人海绵体平滑肌外,在血小板､血管和内脏平滑肌､骨骼肌､大脑､心脏､肝脏､肾脏､肺､脾脏､前列腺､膀胱､睾丸､精囊内也发现PDE5存在。西地那非对这些组织中PDE5的抑制,可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用(体外实验)､抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张外周动静脉(体内实验)的基础。西地那非对勃起反应的作用:对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲､安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用西地那非后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发现,勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。西地那非对血压的影响:健康男性志愿者单剂口服西地那非100毫克,导致卧位血压下降(平均最大降幅8.3/5.3MMHG)。服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。25MG､50MG或100MG西地那非对血压的影响相似,故这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大(见[禁忌])...
【药代动力学】本品口服后吸收迅速,绝对生物利用度约为41%(25~63%)。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4 )的强效抑制剂(如红霉素､酮康唑､伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高(见[用法用量])。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。吸收和分布:本品吸收迅速。空腹状态下口服30至120分钟 (中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(CMAX )。在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(TMAX)平均延迟60分钟,CMAX平均下降29%。西地那非的平均稳态分布容积(VSS)为105升,说明其在组织中有分布。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。蛋白结合率与药物总浓度无关。据健康志愿者服药90分钟后精液检查的结果,可推知患者服药后精液中西地那非的量不足服药剂量的0.001%。代谢和排泄:西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,在体外,它对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,故西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。特殊人群的药代动力学老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的药时曲线下面积(AUC)分别比年轻健康志愿者(18~45岁)约高84%和107%。考虑到年龄差异对血浆蛋白结合的影响,游离的(未于血浆蛋白结合)西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC相应地分别增加45%和57%...
【贮藏】密封，30℃以下保存
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H20143255
【生产企业】广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
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